Препарат представляет собой химическое вещество — баклофен, которое проявляет активность по отношению ГАМК-рецепторам, выступает ингибитором тормозящего действия. Обладает ярко-выраженным миорелаксирующим, седативным центрального действия.

Современной медициной препарат широко применим в сферах неврологии, психиатрии, общей терапии. В некоторых случаях (в зависимости от диагноза) добавляется в лекарственную схему как противосудорожный препарат.

Краткая история возникновения препарата как миорелаксанта

Изначально химическая формула баклафена была создана для лечения приступов эпилепсии, в 1962 года швейцарским ученным-химиком. Предполагалось что препарат снизит (усиленную)судорожную передачу нейронов. В дальнейшем, на испытаниях не показал должного результата на пациентах с эпилепсией. Однако было отмечено, что он достаточно эффективно убирает всеобщую возбудимость мышц (конечностей), которая приводит к спазмам, миоклониям.

В 2001 году, была написана статья о применении препарата против приступов желудочного рефлюкса. В данный момент препарат рассматривается как средство подавления не проходящей икоты.

В начале 1990 году баклофен стали испытывать на пациентах с алкогольной и опиатной нарко — зависимостью. Благодаря схожестью вещества с наркотическими стимуляторами, баклофен мог замещать и выравнивать действие последних. Этим можно было достичь смягчения синдрома отмены тяжелых наркотиков и алкоголя при переходе на лекарственный препарат. В психологическом плане — ускорял социальную адаптацию пациентов. Некоторое время у алкоголиков с длительным запоем, после лечения, наблюдалось стойкое нежелание продолжать пить. В 2004 году французский кардиолог Амэсен, страдающий серьезной алкогольной зависимостью, самостоятельно прошел курс терапии баклофеном. И показал на своем примере эффективность данного препарата против алкоголизма.

Однако на ряду с этим, доказано что препарат только на время освобождает пациента от алкогольного заболевания, но не исключает риск рецидива и закрепления негативного отношения к выпивке.
В данное время спектр применения баклофена очень широкий, не до конца изучены все химические свойства и проявления на организм(и функции ЦНС).

Несмотря на то что препарат часто является незаменимым у врачей и пациентов, сам по себе баклофен может формировать стойкий наркотический ответ организма (в отличие от наркотиков является более контролируемым веществом).

Посмотрите интересное видео про лечение алкогольной зависимости этим препаратом

Баклофен и лечение алкоголизма

Врачи подчеркивают важность правильного применения Баклофена, который используется для лечения спастичности мышц при различных неврологических заболеваниях. Специалисты рекомендуют начинать с низкой дозы, постепенно увеличивая её, чтобы минимизировать риск побочных эффектов, таких как сонливость и головокружение. Важно следить за реакцией пациента на препарат и при необходимости корректировать дозировку. Врачи также акцентируют внимание на необходимости регулярного мониторинга состояния пациента, особенно в начале терапии. Кроме того, они советуют избегать резкой отмены препарата, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены. Таким образом, соблюдение рекомендаций врачей и индивидуальный подход к каждому пациенту играют ключевую роль в успешном лечении с использованием Баклофена.

💊 Зависимость и действие баклосана на организм человека 🩺

Страна производитель

В форме таблеток баночка №50 по 10 мг, страна Польфарма(Польша) — от 400 рублей и выше.

Отечественная торговая марка баклофена — «баклосан» по 25 мг(50 таблеток) Россия. — от 200-300 рублей.

Механизм действия

Баклофен – вещество, являющееся химическим производным от гамма-аминомаслянной кислоты. Имеет схожее строение с аминалоном, фенибутом. С последним имеет различие – атом хлора, сцепленный с фенильным(ароматическим) кольцом.
Является искусственно-синтезированным аналогом природного нейротрансмиттера ГАМК, который отвечает за возбудимость нервной клетки, за выработку и норму других нейромедиаторов. При недостатке данной аминокислоты тело нейрона подвержено избыточному накоплению в синапсе глутамата – а в постсинаптическом нейроне ионов Са+. Это ведет нейромедиаторному «взрыву» — эпилептическому или инсультному напряжению мозга. А также повышает риск гибели нервной клетки.

Через центральные структуры нервной системы – головной мозг, спинной мозг препарат угнетает действие моторных нейронов. Снижает моносинаптические и полисинаптические рефлексы, тем самым достигается миорелаксирующий эффект.
Анальгезирующий эффект баклофена обусловлен связыванием вещества с опиатными центрами мозга, повышающие выработку допамина, адреналина, серотанина, образование эндогенных энкефалинов. Максимально купирует мышечные боли, спазмы, вызывает сильное седативное состояние (при повышенных дозах – опьяняющее).

Ингибирует действия ЦНС возбуждающего характера. Уменьшает количество спазмов в пароксизмальных(сгибательных) отделах скелета, улучшает электропередачу в спинном мозге.

Убирает скованность мышц, прибавляет амплитуду движений, снижает гипертонус конечностей.

Развернутая инструкция по применению Баклофена вызывает много обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают, что подробное объяснение дозировки и возможных побочных эффектов помогает лучше понять, как правильно использовать препарат. Пользователи делятся своими впечатлениями о том, как Баклофен влияет на их состояние, особенно при лечении спастичности и других неврологических расстройств. Некоторые пациенты отмечают, что инструкция помогла им избежать нежелательных реакций, так как они заранее знали, на что обращать внимание. Однако есть и те, кто считает, что инструкция могла бы быть более доступной и понятной, особенно для людей, не имеющих медицинского образования. В целом, большинство согласны с тем, что развернутая инструкция является важным инструментом для безопасного и эффективного применения Баклофена.

БАКЛОФЕН (БАКЛОСАН) | ЧЕСТНЫЙ РАЗБОР, РЕАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ | КАК СЛЕЗТЬ С БАКЛОФЕНА 🅰

Фармакинетика

Благодаря своему ароматическому кольцу в некотором количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат относительно быстро всасывается в организм, в кровь и начинает действовать уже в течение 15-30 минут. Максимальная концентрация в плазме держится – 1,5 -2 часа. Через 2-3 часа начинает постепенно удаляется из крови через печень и почки.

Проявляется низкую связываемость с белками крови – 30%, в 85% не подвергается метаболизму или трансформации и выводиться в неизменном виде вместе с уратами.

Показания к приему

Препарат используется в качестве миорелаксанта при заболеваниях ЦНС с ярко выраженным спастическим, болевым синдромом. При диагностировании:

1. Детского церебрального паралича.
2. Травмы, воспаления спинного мозга.
3. Инсульты, с неврологическими последствиями.
4. Инфаркт.
5. Судороги различного генеза.
6. Непроизвольные движения мышц(миоклонии, гиперкинезы)
7. Рассеянный склероз.
8. Нарушения проводящих структур нервных клеток различного генеза.

Кроме того, применяется в лечении дегенеративных разрушениях нервной ткани, при опухолях, инфекционных поражений ствола спинного мозга.

Схемы лечения

Препарат в таблетках принимают внутрь, за пол часа до или после еды. При монотерапии первые 2-3 дня — доза маленькая.

• Таблетка 5 мг принемается 3 раза в сутки по 1/2. Затем дозу лекарства повышают на 5 мг каждые 3 дня, чтобы достичь нужного терапевтического эффекта.
• Назначение лекарства в форме таблеток по 10 мг, таблетку делят на 2 раза по 5 мг, прием 3 раза в день.
• Таблетка в выпуске 25 мг делится на три приема(2 и 1/2 таблетки) 3 раза в день.

Средняя суточная доза при приеме в домашних условиях – 30-75мг. В условиях врачебного наблюдения в стационаре дозу наращивают до 100-120 мг в сутки.
Пациенты старческого возраста от 65 лет должны соблюдать осторожность при приеме баклофена.
Детям до 10 лет прием препарата начинают с самых низких доз – 0.75-2 мг на 1 кг тела, от 10 лет – 2.5 мг на кг.

В случае сопутствующих заболеваний, дозу баклофена подбирают индивидуально. Учитывается параллельный прием других лекарств.

Длительность лечения составляет 1-2 недели, недопустима резкая отмена.

Противопоказания

Противопоказания имеют пациенты, страдающие эпилепсией, также недопустимо назначение его людям с болезнью Паркинсона. Противопоказания имеются в случае психических заболеваний – психозы с различной продуктивной симптоматикой, диагностированная депрессия, шизофрения.
Препарат запрещен людям с заболеваниями сосудов – атеросклероз, гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность. Другие противопоказания: хроническое нарушение почек, печени; незалеченная язва желудка, различные эрозивные(воспалительные) процессы в слизистых жкт.

Препарат нельзя пить при беременности или грудном вскармливании, так как вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Побочные действия

В начале лечения при минимальной дозировке, либо при резком наращивании суточной дозы могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Чаще всего они являются обратимыми и не требуют отмены. А по мере продолжения лечения постепенно исчезают.
Наиболее часто сложные побочные действия появляются у пациентов, которые страдали психическими расстройствами, заболеваниями сосудов головного мозга или у пожилых людей старше 65 лет.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться: головные боли, сонливость, головокружение, эйфория, нарушение походки (ноги заплетаются), галлюцинации, усталость, общая тяжесть(слабость), мышечные парезы, угнетение или спутанность сознания.

Со стороны жкт: тошнота, сухость во рту, боли в животе, анорексия, ухудшения работы поджелудочной железы(печени).

Сердечно-сосудистые нарушения: пониженное артериальное давление, усиленное сердцебиение, брадикардия, расширение периферических сосудов (может возникнуть отек от чрезмерного кровенаполнения сосудов).

В области органов дыхания: угнетения дыхательной функции, удушье, чувство заложенности носа.
Влияние препарата на органы малого таза: расслабление мускулатуры мочевого пузыря – энурез, импотенция, удержание мочи.

Другие проявления: излишняя потливость, аллергические реакции кожи – сыпь, зуд, отек.

Передозировка

Введу наркотических свойств препарата, часто наблюдаются случаи злоупотребления – неоправданное превышение дозы, самостоятельное лечение похмельного синдрома, наркотическая стимуляция мозга. Употребление больше 3 раз в день, либо употребление с алкоголем может возникнуть:

• Отключение сознания, кома
• Непроизвольное мочеиспускание.
• Мышечная слабость, «пьяное» поведение.
• Судороги.
• Угнетение дыхательного центра.
• Острые отравления печени, почек.

Синдром отмены

Синдром отмены при длительном употреблении баклофен зависит от максимально принятой дозы. Меньше всего при приеме до 30-50 мг в сутки, при завышении от 100-120 мг тяжелые последствия(«отходняки»).

При резкой отмене наблюдаются ряд психофизических расстройств: панические атаки, страх, усиленная невротическая симптоматика, сильные мышечные боли, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания.

Первая помощь

• Промывание желудка с большим количеством воды (принудительная рвота)
• Принять активированный уголь, энтеросгель.
• Обильное питье (крепкий, несладкий чай, минеральная вода без газов)

В стационарных условиях назначают терапию диуретиками, слабительными для выведения токсинов из организма. При появлениях галлюцинаций или другой психической продукции назначаются транквилизаторы(бензодеазепины), нейролептики.

В клинических условиях возможен плавный переход от данного препарата на более слабые, родственные(фенибут, пирацетам) плюс витамины, гепатопротекторы(Карсил, Эссенсеале форте).

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием с другими лекарствами необходимо скорректировать дозу. При употреблении баклофена с трициклическими антидепрессантами – усиливается эффект. Одновременный прием с лекарствами производными лития – появление гиперреактивности и двигательной возбудимости у пациента.
Одновременно с лекарствами, увеличивающими выработку допамина( L-дофа, пронаран) вызывает галлюцинации, нарушения сознания, шизойдность мышления.

Увеличивает действие гипотензивных лекарств.

Аналоги

При отсутствии или непереносимости данного препарата, можно подобрать замену на родственный аналог

• «Лиорезал»- около 500 рублей
• «Баклосан«- 217 рублей.

Другие аналоги- миорелаксанты

• «Тизанил» — от 157 — 248 рублей
• «Сирдалуд» — 325 рублей
• «Мидокалм» — 377 рублей

Отзывы

Многие источники информации пишут, что данный препарат является легким наркотиком введу доступности в аптеках по рецепту (или без него). Особенно распространена так называемая баклофеновая наркомания, когда его смешивают с амфетамином. Такое злоупотребление ведет как правило к случаям комы или смерти возникшей прямо на улице. В первые часы употребления, даже больше 100-200 мг за раз в течении часа может показаться, что от вещества нулевой эффект.

Однако все эти истории сильно портят репутацию препарата, который при особо тяжелых нарушениях опорно-двигательной системы просто незаменим. Некоторые пациенты пишут, что эффект зависимости происходит сразу же через 2-3 приема, слезть очень сложно. Некоторые спокойно отменяют после 4-5 приемов, особенно если доза препарата не превышала -20-30 мг в сутки.

В основном помогают людям со старческими нарушениями костей и позвоночника. Лечит умеренный и средний болевой синдром при остеохондрозе, защемлении подвоночного нерва.

Привыкание к препарату, как к легкому наркотику зависит от суточной дозы. При умеренном употреблении с частыми перерывами, возможна быстрая отмена без побочных действий.

Вопрос-ответ

Что лечат баклофеном?

Баклосан (действующее вещество – баклофен) является препаратом, используемым в медицине для лечения спастичности, которая возникает в результате некоторых неврологических заболеваний, таких как цереброваскулярные инциденты, менингит, сирингомиелия, опухоли головного мозга и др.

Какой наиболее распространенный побочный эффект баклофена?

Это лекарство может вызвать головокружение, сонливость, проблемы со зрением или неуклюжесть или неустойчивость у некоторых людей. Убедитесь, что вы знаете, как вы реагируете на это лекарство, прежде чем садиться за руль, пользоваться механизмами или делать что-либо еще, что может быть опасным, если вы не внимательны, не обладаете хорошей координацией и не можете хорошо видеть.

Как баклофен влияет на желудок?

Анальгезирующее: уменьшает болезненные спазмы и спонтанные сокращения мышц, благодаря чему повышается двигательная активность больных, улучшается качество периода реабилитации. Снижает уровень болевой чувствительности, способствуя улучшению общего самочувствия. Стимулирует желудочную секрецию.

Для чего предназначены таблетки баклофен?

Баклофен снижает повышенный тонус мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной мере подавляет кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Баклофена обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и режим приема, исходя из ваших индивидуальных особенностей и состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и следите за своим состоянием. Если вы заметили какие-либо нежелательные реакции, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Баклофена резко. Если вам необходимо прекратить лечение, делайте это постепенно, следуя рекомендациям врача, чтобы избежать синдрома отмены и других осложнений.

СОВЕТ №4

Записывайте свои ощущения и изменения в состоянии во время приема препарата. Это поможет вам и вашему врачу лучше понять эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозировку.